멜라닌 합성 경로의 주요 속도 제한 효소인 티로시나아제는 항상 미백 제품 개발의 핵심 목표였습니다. 최근 몇 년 동안,플로레틴사과, 배 등의 식물에서 추출한 천연 폴리페놀인 는 탁월한 항산화 및 침투-촉진 능력으로 인해 스킨케어 제제에 등장했습니다.
1, 과학적 증거와 논란: 그 메커니즘을 탐구하다플로레틴티로시나아제를 억제한다
플로레틴이 티로시나제를 억제할 수 있는지 여부에 대한 학문적 합의는 완전히 일관되지 않으며 이는 과학 연구의 엄격함과 복잡성을 정확하게 반영합니다.
- 핵심 과학적 발견: 가역적 혼합 억제제
2020년에 발표된 주요 연구는 다음과 같은 억제 활동에 대한 확실한 증거를 제공합니다.플로레틴. Jianmin Chen 등이 발표한 논문 "티로시나제의 기질이자 억제제로서의 플로레틴: 억제 활성 및 메커니즘". Food Chemistry에서 Phloretin이 버섯 티로시나제에 대한 명확한 억제 효과를 나타냄을 나타냅니다. 이 연구는 동역학 분석을 통해 Phloretin이 IC50 값이 169.36μmol/L인 가역적 혼합 억제제임을 확인했습니다.[1,5]
'혼합 억제'는 다음을 의미합니다.플로레틴유리 티로시나제와 이미 기질(예: L-티로신)에 결합된 효소 기질 복합체에 결합하여 여러 단계에서 멜라닌 생성 경로를 차단할 수 있습니다. 더욱 흥미로운 점은 이 연구에서 플로레틴 자체가 티로시나제의 기질 역할을 할 수 있다는 사실도 발견했다는 것입니다. 이 독특한 "기질 억제제" 이중 동일성은 형광 소멸 실험을 통해 확인된 바와 같이 효소와 안정한 복합체를 형성할 수 있게 해줍니다.[4] 이는 플로레틴과 티로시나제 사이의 상호작용이 무작위적인 실험적 현상이 아니라 실제적이고 안정적이라는 것을 나타냅니다.
- 데이터 차이 및 분쟁 분석
위의 연구가 결정적인 증거를 제공하지만 업계 내에서 일부 상충되는 데이터도 인정해야 합니다. 일부 연구 보고서에 따르면플로레틴특정 실험 조건에서는 티로시나제에 대한 억제 활성을 나타내지 않았습니다.[2,3] 이러한 차이는 다음과 같은 주요 요인에 기인할 수 있습니다.
①효소원의 차이: 대부분의 in vitro 연구에서는 버섯 티로시나아제를 활용하는데, 이는 인간 티로시나아제와 구조적, 활성 차이를 나타냅니다. 버섯 티로시나제의 효과적인 억제제는 인간 티로시나제에 대한 효과가 감소할 수 있으며 그 반대의 경우도 마찬가지입니다. 따라서 플로레틴은 다양한 출처의 효소에 대해 일관되지 않은 성능을 나타낼 수 있습니다.
②원료순도 및 규격 : 식물추출물로,플로레틴의순도, 불순물 및 추출 과정은 모두 생물학적 활성에 영향을 미칩니다. 다양한 공급업체가 제공하는 원자재의 활동 성과는 크게 다를 수 있습니다.
③실험 조건: 완충액의 pH 값, 반응 온도, 기질 농도 및 기타 테스트 조건의 사소한 변화로 인해 IC50 값이 수십 배 변동될 수 있으며 심지어 "효과적" 또는 "무효"라는 반대 결론을 내릴 수도 있습니다.
2, 효율성 결투: 플로레틴과 고전적 억제제의 정량적 비교
평가하는 가장 좋은 방법플로레틴의'강도'는 코직산(Kojic Acid) 및 알부틴(Arbutin)과 같이 업계에서 인정받는{0}}'최적 표준'과 직접 비교하는 것입니다.
- 플로레틴 대 코직산
Jianmin Chen 등의 연구. 앞서 언급한 (2020)은 직접적인 비교를 제공한다. 이 실험 시스템에서는 IC50 값이 83.11μmol/L인 퀘르세틴을 양성 대조군으로 사용했습니다. Phloretin의 169.36 μmol/L와 비교하면, quercetin의 억제 활성은 Phloretin의 약 2배입니다. 이는 티로시나제 활성을 단독으로 억제한다는 관점에서 보면 플로레틴이 퀘르세틴만큼 효과적이지 않을 수 있음을 나타냅니다.
그러나 효율성만이 유일한 고려 사항은 아닙니다. 이 연구는 또한 플로레틴이 더 높은 안전성을 가지고 있음을 강조합니다. 잠재적인 세포 독성 및 안정성 문제로 인해 퀘르세틴은 적용 시 특정 제한 사항이 적용됩니다. 따라서 플로레틴은 "부드럽고 효과적인" 특성을 통해 안전성과 효능 사이의 더 나은 균형을 제공합니다.
- 플로레틴 대 알부틴
연구에 따르면 특정 시스템에서 -알부틴의 IC50 값은 243.16μM인 것으로 나타났습니다. 다른 연구에서는 티로시나제에 대한 아르부틴의 억제율(32%)이 퀘르세틴(62%)보다 현저히 낮았습니다. 전반적으로 알부틴은 일반적으로 더 가벼운 억제제로 간주됩니다. 직접적인 비교는 부족하지만 Phloretin 169.36μmol/L의 IC50 값을 기준으로 볼 때 억제 능력은 이론적으로 알부틴과 동일하거나 약간 더 좋을 수 있습니다. 그러나 이 추론을 확인하려면 보다 직접적인 실험 데이터가 필요합니다.
종합평가 : 플로레틴의 티로시나제 억제제로서의 정체성이 확립되어 학술연구를 통해 그 효능이 확인되었으나, 퀘르세틴에 비해 강도가 약할 수 있다. 진정한 시장 경쟁력은 티로시나제에 대한 단일 억제 효과뿐만 아니라 다기능성 - 강력한 항산화 능력, 다른 활성 물질의 침투를 촉진하는 "부스터" 효과 및 우수한 안전성에 있습니다.
정리하자면, 식물 추출물로서,플로레틴미백분야 '아이돌'이 아닌 '강자'로 자리매김하고 있다. 그 가치는 비교할 수 없는 억제 데이터에 있는 것이 아니라 과학적으로 입증된 효능, 신뢰할 수 있는 안전성, 탁월한 제형 시너지 효과에 있습니다.
자세한 내용은플로레틴그리고플로리진, APPCHEM의 Serrisha와 연결하세요. (이메일:cwj@appchem.cn; +86-138-0919-0407)
참조
[1] 티로시나제의 기질이자 억제제인 플로레틴: 억제 활성 및 메커니즘. 지정되지 않았습니다. [2020-02-05]
[2]새로운 플로리진 유사체의 지속 가능하고 확장 가능한 효소 생산, 구조적 규명 및 생물학적 평가. Laurène Minsat 등. [2024]
[3]합성 키미오-효소, 정제 및 caractérisation de molécules Analogues aux metabolites secondaires du bois de co-produits de l'arboriculture pour des application cosmétiques. 로렌 MINSAT. [2022-11-10]
[4]EP 4 541 345 A1. 유럽특허청.[2025-04-23]
[5]티로시나제의 기질이자 억제제인 플로레틴: 억제 활성 및 메커니즘. Jianmin Chen 외[2018-10-19]
[6]플로로타닌과 그 생물학적 의의. Chitikela P Pullaiah 외.
[7] Ceratonia siliqua(L.) 및 Sideroxylon inerme(L.)에서 분리된 티로시나제 억제제. 사이데 맘타즈. [2007-04]