세포(cytisinicline이라고도 함; cas no . 485-35-8)는 속의 식물에서 발견 된 화합물입니다.Thermopsis콩 과형 가족 (leguminosae) 내에서. 콩과 식물에서 추출한 천연 알칼로이드입니다.[1-3]이 식물은 다양한 알칼로이드를 함유하고 있으며, 그중에 케르세틴의 상대적인 함량이 가장 높으며 총 알칼로이드 함량의 약 절반을 차지합니다. Chrysophylline은 의약 가치가 높으며 제약 산업의 중요한 원료입니다. Jinquehua Alkaloid는 {4 2 니코틴 아세틸 콜린 수용체의 부분 작용제이며, 이는 다양한 약리학 적 효과, 특히 흡연 중단 효과의 기초입니다.
01 기본 정보
| 분자식 : c11H14N2O |
| 분자량 : 190.242 |
| 용융점 : 154도 |
| 끓는점 : / |
| 냄새와 맛 : 특성 |
| 용해 특성 : H2O-125 mg/ml (657.06 mm) |
| 탐지 방법 : HPLC |
| 연간 공급 용량 : 10 Mt |
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구조 공식 :
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02 식물 형태 학적 특성
세포주로 콩류 식물에서 파생됩니다Thermopsis Lanceolata R. Br.의약 허브로 사용되며 일반적으로 "목자의 콩"(Muma 콩)으로 알려져 있습니다. 노란색 - 꽃 쓴 쓴 콩, 야생 카시아 씨앗, 창 - 도약 야생 카시아 씨앗 또는 쓴 콩이라고도합니다.

Muma Beans는 다년생 초본 식물이며, 일반적으로 높이 10-40 센티미터 (최대 100 센티미터), 식물 전체에 완전히 털이 있습니다.
뿌리 시스템 : 뿌리 줄기는 날씬하고 밝은 노란색 갈색이며 섬유질의 뿌리가 약간 있습니다.
줄기 : 줄기는 똑바로 세워지고 약간 분사되어 있으며 표면에 미세한 종단 선이 있으며 길고 갈색 머리로 덮여 있습니다.
잎 : 나뭇잎은 바로 복합되어 있으며 교대로 배열됩니다. 전단지의 길이는 2.5-8.5cm, 너비는 7-20mm입니다. 정점은 급성이고 뾰족하며,베이스는 쐐기 - 모양입니다. 잎 위에 매끄럽고 아래의 평평한 짧은 머리카락으로 밀집되어 있습니다. 베이스에 연결된 2 개의 전단지가 있습니다.
꽃 : 말기 꽃이 핌; 플로럴 소용돌이, 2 - 라운드 당 3 개,베이스에 연결; 꽃의 길이는 약 3 센티미터입니다. 꽃받침 튜브 - 모양의 대략 1.6 센티미터 길이; 크라운 나비 모양, 노란색. 개화 기간은 5 월에서 7 월까지입니다.
과일과 씨앗 : 포드는 스트립 - 모양이며, 길이가 5 - 너비는 7-12 밀리미터입니다. 종자 신장 모양, 검은 색, 갈색, 광택. 결실 기간은 7 월에서 9 월입니다.[6]
목자 콩은 강둑, 모래 언덕,로드 사이드 및 필드 가장자리에서 자랍니다. 북동부, 북서부 및 중국 북서부와 내부 몽골, Hebei, Shanxi, Shaanxi, Ningxia, Gansu, Qinghai, Xinjiang, Sichuan, Xizang 및 기타 지방 및 지역에 배포됩니다.

Muma 콩의 전체 잔디에는 0.5% 내지 3% 범위의 알칼로이드가 포함되어 있으며, 그 중 제니스테인의 함량은 총 알칼로이드의 약 절반을 차지합니다. 씨앗의 알칼로이드 함량은 상대적으로 높으며 최대 5%에 도달합니다.[5]주요 알칼로이드 성분입니다세포, Berberine, sophocarpine, stinky bean alkaloid, methyl quercetin, Eagle claw bean alkaloid, arginine, lupine, Rhododendron Alkaloid 및 Huanghua 아민 외에. 잎에는 여전히 소량의 플라보노이드가 포함되어 있습니다.[6]
03 추출 기술 및 프로세스
추출세포높은 수율과 순도를 달성하도록 설계된 여러 기술을 사용합니다. 기존의 추출 공정에는 원료 → 건조 → 분쇄 → 알코올 역류 추출 → 대체 수지에 의한 분리 → 실리카 겔 크로마토 그래피에 의한 분리 → 재결정 → 건조 → 생산.
- 전통적인 추출 및 결정화 방법 : 에탄올로 분쇄, 담그고 추출한 후 MUMA 콩을 원료로 사용하고, 여과 액을 필터링 및 결합하고, 추출물을 얻기 위해 농축; 황산으로 추출물의 pH를 조정하고 클로로포름으로 추출하여 유기 불순물을 제거합니다. 수산화 나트륨으로 수층의 pH를 조정하여 알칼로이드를 자유롭게 만들고 클로로포름으로 총 알칼로이드를 추출하고; 아세톤에 총 알칼로이드를 용해시키고 냉각시켜 원유 결정을 얻습니다. 조잡한 결정을 에틸 아세테이트 및 아세톤에 반복적으로 용해시키고, 냉각시키고 재결정 화하여 높은 - 순도 세포질을 수득 하였다.
간단한 단계와 쉬운 작동을 특징으로하는이 방법은 고효율, 빠른 결정화, 높은 수율 및 98%이상의 제품 순도를 제공합니다.
- Macroporous Resin Purification 방법 :이 방법은 말 완두콩 씨앗을 원료로 사용하고 40-60 메쉬로 분쇄하고 초 임계 CO₂ 유체 (조건 : 압력 21-22 MPA, 온도 40-45도 C, CO₂ 유량 30-35 kg/h, 추출 시간 3-5 시간)로 추출합니다.세포.
산성화 된 수성 용액 (pH 1-3) 및 필터에 분석 물을 녹인다. pH를 7.5–8.5로 조정하고, 마크로 포러스 수지 컬럼에 흡착하고, 폐수가 중립화 될 때까지 물로 헹구십시오. 그런 다음 60-90% 에탄올을 사용하여 표적 화합물을 용출하십시오. 용리액은 액체 추출물을 얻기 위해 감압 감압하에 농축된다. 마지막으로, 아세톤은 결정을 2-3 회 용해시키기 위해 첨가되어 환류로 가열된다. 결정을 여과하고 저온에서 건조시켜 얻습니다.세포. 이 방법은 추출 효율이 높고 독성 시약이 적고 환경 친화적입니다.[10]
04 분석 증명서 (COA)
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제품 이름 |
세포
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식물원 |
Thermopsis Lanceolata R.Br
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CAS 번호 |
485-35-8
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식물 부분 |
씨앗
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목 |
사양 |
결과 |
테스트 방법 |
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물리적 설명 |
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모습 |
연한 노란색에서 끄기 - 흰색 가루 |
일치합니다 |
시각적 |
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냄새 |
특성 |
일치합니다 |
기관 분체 |
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맛 |
특성 |
일치합니다 |
후각 |
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신분증
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얇은 - 레이어 플레이트가 표시되어야합니다
해당 지역에서 같은 지점
통제의 위치.
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일치합니다 | TCL |
| 화학 시험 | |||
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분석 (세포) |
98.0% 이상 또는 동일 |
98.63% |
HPLC |
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손실 건조시 |
3.0% 이상 또는 동일 |
2.21% |
GB 5009.3 |
| 미생물 제어 | |||
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에어로빅 체조 박테리아 세다 |
1,000 CFU/g보다 작거나 동일합니다 |
<10 CFU/g |
GB 4789.2 |
|
총 누룩 & 곰팡이 |
100 cfu/g보다 작거나 동일합니다 |
<10 CFU/g |
GB 4789.15 |
|
대 스케리 니아 사상 |
부정적인 |
부정적인
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GB 4789.38 |
|
살모넬라 |
부정적인 |
0/25g
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GB 4789.4 |
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포도상 구균 아우 레 우스
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부정적인 |
부정적인
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GB 4789.10
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결론 |
사양을 준수합니다 |
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저장: |
시원하고 건조하고 잘 - 환기 구역에 보관하십시오. 밀봉 된 용기를 단단히 보관하십시오. | ||
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유령 수명 : |
제대로 보관 된 24 개월. |
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상태: |
비 - 조사; 비 - gmo. |
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05 적용 효능 및 행동 메커니즘
기록에 따르면, 목자의 콩은 독성 식물이며 주요 활성 성분은 다음과 같습니다.세포. 최근의 연구에 따르면 세포질 알칼로이드는 항 -- 부정맥, 항} 궤양, 항균제 및 백혈구 및 백혈구 - 강화 활동과 같은 다중 약리학 적 효과를 나타냅니다.[6]
- 핵심 응용 프로그램 : 흡연 중단 지원
가장 잘 -의 알려진 및 광범위하게 연구 된 적용세포흡연 중단 지원입니다.
051 행동 메커니즘 :
부분 작용제 :세포4 및 2 뉴런 니코틴 니코틴 아세틸 콜린 수용체 (NACHR)에 높은 친화력으로 선택적으로 결합하여 니코틴의 효과를 부분적으로 모방함으로써 흡연 중단 동안 금연 증상을 완화시키는 데 도움이됩니다. 불안, 과민성 및 담배에 대한 갈망.[6]
연구 결과는 "흡연 중단 효과세포현재 널리 사용되는 금연 약물 - 위약 "및"제니스테인은 다른 흡연 중단 요법에 비해 저렴하며 전 세계적으로 금연을 촉진하기 위해 경제적으로 저렴한 치료가 될 수 있습니다 ".세포1 - 연도 흡연 중단 효율성은 최대 22%이며 흡연 중단을 촉진하는 데 상당한 개발 전망이 있습니다.[7]

수많은 임상 시험과 체계적인 검토가의 효능을 보여주었습니다.세포흡연 중단을 지원합니다. 대형 - 스케일 임상 시험 (n {=1200)은 제니스테인을 사용하는 흡연자의 12 주 금연 성공률이 35%로 위약 그룹의 15% 성공률과 니코틴 패치 그룹의 20% 성공률보다 상당히 높다는 것을 보여주었습니다. 800 명의 흡연자를 포함하는 무작위 임상 시험 인 Varenicline과 함께 일반적으로 사용되는 또 다른 흡연 약물 인 Varenicline과 비교하여세포(25 일 코스)는 40%였으며, 이는 Varenicline의 (84 일 코스) 성공률 42%와 비슷했으며 통계적으로 유의 한 차이는 없었습니다. 이것은 그것을 나타냅니다세포더 짧은 치료 과정에서 바레 니 클린과 유사한 금연 효과를 달성 할 수 있습니다.[8]
코크레인 체계적인 검토는이를 나타냅니다세포위약보다 효과적이며 바레 니클만큼 효과적 일 수 있습니다. 담배를 끊은 100 명 중 18 ~ 23 명이세포성공적으로 종료 할 수 있습니다.
052 기타 잠재적 응용 프로그램 및 혜택 :
신경 보호 및인지 개선 : 콜린성 시스템 (여전히 연구 중)을 조절하여 알츠하이머 또는 파킨슨 병의인지 기능을 향상시키는 데 잠재적 인 영향을 미칠 수 있습니다. 현재의 연구에 따르면이를 나타냅니다세포항 부정맥, 항균, 항 (- 궤양 및 백혈구 - 향상 효과를 포함한 여러 영역에서 약리학 적 잠재력을 보여줍니다.
다른 전통적인 응용 분야 : 일부 국가 (러시아와 같은)에서는 기관지염 및 저혈압에 대한 보조 요법으로 사용됩니다 (현대 증거는 제한적).[9]
06 안전, 부작용 및 금기 사항
임상 시험에서세포관용이 좋습니다. 가장 흔한 부작용은 메스꺼움, 불면증, 비정상적인 꿈 및 두통을 포함하지만 일반적으로 중증도가 경미하며 시간이 지남에 따라 완화됩니다. 심각한 부작용은 드 rare니다.
- 금기된 인구
pregnant and 수유 여성 : 태아 발달이나 우유 분비에 영향을 줄 수 있습니다.
sonca 혈관 혈관 질환 환자, 예를 들어 협심증, 부정맥 환자와 같은 환자 (혈압 및 심박수의 가능성으로 인해).
정신 분열증과 같은 정신 질환이있는 환자는 증상 악화를 경험할 수 있습니다.
genistein에 알레르기가있는 사람들.
- 약물 상호 작용
다음 약물과 함께 사용하지 마십시오.
nicotine 니코틴 패치와 같은 기타 니코틴 대체 요법은 수용체를 과도하게 자극하고 부작용의 위험을 증가시킬 수 있습니다.
ssris와 같은 안테 피트 (SSRI) : 신경 학적 부작용의 위험을 증가시킬 수 있습니다.

07 시장 전망 및 개발 동향
세포, 천연 알칼로이드는 명확한 작용 메커니즘, 임상 적으로 검증 된 효능, 유리한 안전성 프로파일 및 고가 - 효과로 인해 전 세계의 효과적인 금연 중단 원조로 두드러졌습니다. 건강에 대한 인식이 높아지고 금연에 대한 수요 증가, 특히 Varenicline 및 니코틴 대체 요법에 대한 잠재적 장점이있어 Genistein 및 관련 제품의 적용 전망은 매우 유망합니다.
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10 협력 파트너

참조:
[1] 식물학 연구소, 중국 과학 아카데미. 중국 고등 식물의 아틀라스 (볼륨 II) [M]. 베이징 : Science Press, 1972
[2] Fu Kunjun, Zhang Zhenwan, He Shanbao 등 중국의 식물상 [M]. 베이징 Science Press, 1993.42
[3] Li Yanghan. 중국 잡초 연대기 [M]. 베이징 : China Agriculture Press, 1998
[4] Wuyong, Borijihan Geriletu. 세포질 제조를위한 새로운 추출 방법 [J]. Inner Mongolia Normal University 저널 (Natural Science Edition), 2004, (02) : 186-187.
[5] Ye Ye Run, Chen Yihui, Cai Jing, et al. 고순도 세포질의 추적 기술 및 컨텐츠 결정 [J]. 이온 교환 및 흡착, 2020, 36 (02) : 163-172.doi : 10.16026/j.cnki.iea.2020020163.
[6] Zhang Yi. 생산 공정에 대한 연구에서 Thermopsislanceolate로부터의 세포질의 추출 및 분리 [d]. 노스 웨스트 대학교, 중국 Xi'an, 2014.
[7] Coe JW, Brooks PR, Vetelino MG, et al1varenicline : 흡연 중단을위한 ana4b2nicotinic 수용체 부분 작용제 [J] 1J Med Chem, 2005,48 (10) : 3474-34771
[8] https://www.sohu.com/a/860949386_121869527
[9] https://m.chemsrc.com/product/7564594.html
[10] https://m.tianyancha.com/zhuanli/B42EF47C100A4896859C3B5F84545A41











